Aplikace PVP ve farmaceutickém výzkumu a vývoji（1）
PVP se stal velmi běžně používaným farmaceutickým polymerním materiálem ve výzkumu a vývoji farmacie a jeho výhody byly stále více uznávány, což z něj činí vyzrálou víceúčelovou farmaceutickou pomocnou látku. PVP je ve vodě rozpustný polymer katalyzovaný monomerem N-vinyl-2-pyrrolidonu. Velmi snadno absorbuje vlhkost a aglomeruje. Je snadno rozpustný v polárních organických rozpouštědlech, jako je voda a ethanol, jako jedna z jeho aplikačních charakteristik. Molekulová hmotnost léčivého povidonu je mezi 10 000 a 700 000. Obecně se vyjadřuje velikostí K. Čím větší je K, tím vyšší je molekulová hmotnost, jak je uvedeno v tabulce níže. PVP má mnoho vynikajících vlastností a jeho uplatnění ve farmacii je stále rozsáhlejší, se stále větším uplatněním. Níže jsou shrnuty hlavní aspekty jeho aplikace při vývoji a výzkumu farmaceutických přípravků v Číně.
1. Pojiva pro perorální pevné přípravky
PVP je rozpustný ve vodě a některých běžně používaných organických rozpouštědlech, díky čemuž je použitelný v mnoha situacích. Za prvé, u činidel citlivých na teplo a vlhkost může použití roztoku PVP v ethanolu jako pojiva eliminovat vliv faktorů, jako je voda a teplo. U hydrofobních léčiv může být vodný roztok rovnoměrně smáčený a povrch částic léčiva může být hydrofilní. Je užitečné zvýšit rozpouštění léku. Kromě toho lze PVP přidat jako suchý prášek jako pojivo. Může zlepšit jev odlupování hydrofobních léčiv, když je zvlhčen vhodným rozpouštědlem pro granulaci nebo jako suché pojivo pro přímé lisování. Běžně používané K30 a K25, dávka PVPK30 je obecně 2%-5%. Při použití šumivého činidla je PVP ideálním lepidlem, protože šumivé činidlo vyžaduje přísnou kontrolu obsahu vlhkosti, použití PVP ethanolového roztoku jako lepidla může tento problém dobře vyřešit. Výsledné granule šumivých tablet jsou dobré v hnusu a rychle se rozpouštějí a mohou silně pěnit. Použití asi 5%-10% roztoku PVP jako pojiva může být také použito pro granulaci sušením rozprašováním ve fluidním loži. Specialista smíchal sodnou sůl diklofenaku se škrobem, laktózou atd., míchal a granuloval s roztokem DQD ethanolu, aby získal rychle se uvolňující granule. Vezměte část granulí s okamžitým uvolňováním následovanou roztokem ethylcelulózy, ethanolu a acetonu, aby se potáhly granule s prodlouženým uvolňováním. Výše uvedené dva granule se smíchají podle 7K5 a poté se zapouzdří. Rovněž se uvádí, že žaludeční plovoucí kapsle s prodlouženým uvolňováním vykazují dobrou účinnost při uvolňování léčiva.
2. Používá se pro zahušťování a zahušťování perorálních tekutých přípravků
PVP má dlouhou historii jako zahušťovadlo v perorálních kapalných formulacích a má širokou škálu aplikací. Například může být použit jako dobrý stabilizátor zahušťování v emulzích a suspenzích, PVPK-90, a polymer je adsorbován na povrchu jednoho koloidního iontu za vzniku tenké vrstvy molekul, aby se zabránilo koalescenci. Při studiu transdermálního aplikačního systému dihydroetorfinu odborníky 50% PVP bylo přidáno během přípravy lékové knihovny. Výsledky prokázaly, že poměr PVP k PVA a glycerinu je hlavním faktorem ovlivňujícím výkonnost lékové knihovny. Přidání skladu léků PVP se snadno suší a vytvrzuje. Levofloxacin je v současnosti uznáván jako oftalmologické oddělení s významným kurativním účinkem. Expert vyvinul levofloxacinové oční kapky jako antibakteriální lék pro tento účel. S použitím polyvinylpyrrolidonu (PVP) jako zahušťovadla může připravená formulace levofloxacinu s prodlouženým uvolňováním oční kapky s prodlouženým uvolňováním po nakapání do oka vytvořit tenký film na povrchu oční bulvy, na rozdíl od běžných očních kapek Většina tekutého léku se ztratí , takže lék může udržet relativně dlouhou dobu léčby v oku a léčebný účinek bude posílen; a roztok PVP má určitou viskozitu, nízkou tekutost a dobrou průhlednost, což neovlivňuje linii pohledu. Výhodnější je mastná oční mast. V literatuře se uvádí, že přidání celulózových polymerů může prodloužit dobu kontaktu léčiva s nosní sliznicí, čímž se zlepší účinnost léčiva. Yang Jianhong [5] a kol. V hodnotící studii nosní mukociliární toxicity vitaminu Bl2 v nosních kapkách přidání PVP jako zahušťovadla 1% Roztok PVР neměl v podstatě žádný vliv na pohyb řasinek na patře ropuch a relativní procento inhibice pohybu řasinek bylo 90%. %výše.